EPZ-6438

Ka tukuna e matou a Tazemetostat (EPZ-6438)

Kei te koa matou ki te tuku EPZ-6438 mo o hiahia torotoro. Tazemetostat API e mohiotia ana ko EPZ-6438. he taonga kaha me te kaikokoti o EZH2, he histone methyltransferase e tino kaha ana i roto i nga mate pukupuku maha. Kua whakaatuhia e ia te kaha antitumor i roto i nga tauira preclinical a kei te whakatau tatahia i nga whakamatautau haumanu mo nga momo mate pukupuku karakara. he tino parakore me te kounga, a e waatea ana i roto i nga momo karakara hei whakatutuki i o hiahia torotoro. korero mai ki a maatau ki te ako atu mo tena me pehea e taea ai e koe te ahu whakamua i to rangahau i roto i te koiora mate pukupuku me te rongoa.

He aha te EPZ-6438?

Ko Tazemetostat (EPZ-6438) he kaihoko whakaora hou i hangaia e Epizyme e aro ana ki te EZH2 histone methyltransferase enzyme. Ka whai waahi nui a EZH2 ki te whakawhanaketanga o nga momo mate pukupuku maha, na te mea he kaupapa whakapohehe mo te wawaotanga whakaora. he mea tino hangaia ki te aukati i te EZH2, na reira ka aukati i te whakatipuranga o nga pūtau mate pukupuku me te whakatairanga i te apoptosis.

kei te akohia mo te maimoatanga o nga momo mate pukupuku maha, tae atu ki te mate pukupuku kore-Hodgkin, te toto totoka, me etahi atu mate pukupuku toto. I roto i nga whakamatautau haumanu, kua whakaatuhia e ia te kaha o te whakapau kaha i roto i nga keehi me nga momo whakaheke totoka me te kino hematologic.

Kaore i rite ki te chemotherapy tuku iho, he kore-motuhake ka taea te kino ki nga apkins hauora, he mea hoahoa ki te aro ki nga pūtau mate pukupuku. Ko te ahua o te Tazemetostat he mea pai mo te maimoatanga mo nga keehi kaore pea i te urupare ki etahi atu rongoa, kei te mamae ranei i te amuamu kua hoki mai, i te amuamu ranei.

kua whakaatu hoki i nga hua pai i te taha o etahi atu maimoatanga mate pukupuku, he rite ki nga aukati PD-1, tera pea ka piki ake te kaha ki nga taupori turoro motuhake. he mea whakahaere a-waha, he punaha whakahaere e waatea ana, e whai hua ana te utu.

Hei whakarāpopototanga, he māngai whakaora hou i hangaia hei aro motuhake ki nga mate pukupuku EZH2-pai. Kua whakaatu i te whakapau kaha haumanu kare-a-roto, a, he rongoa pai mo nga keehi maha nga momo mate pukupuku. kua rite ki te haere mai he taapiri nui ki te moheni mo nga maimoatanga mate pukupuku, hei whakarato i nga waahi hou mo nga keehi me o raatau whanau.

Pārongo Basic

Ingoa Hua: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF:C34H44N4O4

MW:572.74

Nama MDL:MFCD24849415

Te tātai hanganga:

Origin: China

Taupānga: Rangahau taiwhanga

Wā Tukunga: kei roto i nga taonga

Whakapūtātanga Hangarau

Mōkī 1g, 5g, 10g ranei kia rite ki o hiahia

Nga tikanga rokiroki: Tiakina ki roto i te ipu kati -20°C

Te Ora 24 marama

Mahi koiora

EPZ-6438 he taonga papaki iti e aro ana ki te histone methyltransferase enzyme EZH2. Ko te EZH2 he huānga nui o te polycomb cathartic complex 2(PRC2), he kawenga mo te whakahaere i te hanganga chromatin me te whakaputa ira. Kua kitea te nui o te whakahuatanga o te EZH2 i roto i nga momo mate pukupuku maha, a kua pa atu ki te mate matapae kino. no reira, ko te whai i te EZH2 me te whai i te kaha ki te aukati i te tipu me te tipu o nga pūtau mate pukupuku.

kua whakaatuhia he taonga aukati kaha i runga i te EZH2 i roto i nga rangahau preclinical. Ko nga whakamatautau in vitro me in vivo kua whakaatu ka taea e ia te whakaiti i te EZH2- intermediatedtri-methylation o histone H3 lysine 27(H3K27), e arai ana ki te heke o te hanganga chromatin cathartic me te piki ake o te whakaaturanga ira. Ka kitea tenei paanga i roto i nga pūtau me te momo mohoao EZH2 tae atu ki nga huringa EZH2 ka whakatauhia ki etahi momo mate pukupuku.

He maha nga whakamatautau haumanu i whakahaeretia hei whakatau tata i te haumaru me tona whaihuatanga i nga keehi e mau ana te toto totoka, te kino o te hematologic, me etahi mate tuku iho e uru ana ki nga mate kino i roto i te EZH2. Ko nga hua o enei rangahau i whakaatu i nga reiti whakautu pai me nga haurongo haumaru ka taea te whakahaere, e tohu ana he tohu pai mo te whakaora.

I roto i te katoa, he tino taonga motuhake o EZH2 kua whakaatu i nga taonga aukati kaha i runga i te methylation histone takawaenga EZH2 me te whakaaturanga ira. Kua whakaatuhia e nga rangahau haumanu te oati mo te maimoatanga o nga momo mate pukupuku me nga mate tuku iho, na te mea he kaihoko whakaora pai mo te whanaketanga haumanu kaore i whanau.

Taupānga

Tazemetostat API he taonga papaki iti o EZH2, he whaariki histone methyltransferase e tino kaha ana i roto i nga mate pukupuku karakara. Ma te aukati i te EZH2, ka aukati i te methylation o te histone H3 lysine 27, ka heke te recap ira me te mutunga ka aukati i te tipu o nga pūtau mate pukupuku.

kua whakaatu nga hua pai i roto i nga rangahau haumanu me nga rangahau haumanu mo te maimoatanga o nga momo mate pukupuku karakara, tae atu ki te mate pukupuku B- pūtau nui, te mate pukupuku follicular, mesothelioma, me te synovial sarcoma. I roto i te whakamatautau haumanu i te Wāhanga II, i whakaatuhia he 71 te reanga whakautu katoa mo nga keehi me te mate pukupuku follicular EZH2.

i te nuinga o te wa e whakaaetia ana, ko te nuinga o nga taonga taha ko te ngenge, te nausea, me te paheketanga o te hiahia. He mea whakahaere a-waha, e waatea ana mo nga keehi hei kawe ki te kainga.

I roto i te katoa, he tohu hou mo te maimoatanga o nga mate pukupuku karakara, otira ko nga mea i peia e nga huringa EZH2. Kei te haere tonu te torotoro haere me nga whakamatautau haumanu ki te tirotiro i te katoa o nga tupono o tenei rongoa hou.

Te rangahau in vitro

Ko te aro nui ki te whakaheke i nga ahuatanga H3K27Me3 katoa i roto i nga momo mohoao, SMARCB1 pūtau mutant ranei, ka whakaawe i nga taonga anti proliferative kaha i roto i nga raina pūtau MRT me te SMARCB1 kua tangohia, me te awhe IC50 o 32nM ki 1000nM. ka whakaawe i te whakaaturanga ira me te aukati huringa pūtau i roto i te wehenga neuronal, me te aukati hoki i nga ira ara Hedgehog, MYC, me EZH2. I roto i te maha o nga pūtau mate pukupuku mutant EZH2, ka whakanuia tona paanga anti proliferative e te prednisone, te dexamethasone ranei.

In vivo rangahau

Ko te werohanga i raro i te kiri o te G401 xenograft ki nga kiore SCID ka huri ano i roto i te EPZ-6438 ka paheke te taumaha me te nui o te pupuri i te tipu o te kiri i te wa e whakahaere ana, me te iti rawa o te paanga ki te taumaha tinana.

Term utu

He aha i whiriwhiri ai i a Xi'an Yihui?

urupare kiritaki

Tiwhikete Xi'an Yihui

Wnau mai ki Xi'an Yihui Factory

Whakapā mai:

He whakahīhī a Yihui he tangata pono EPZ-6438 kaihanga me te kaiwhakarato. Ki te whiwhi i tenei hua pakaru whenua, ki te matapaki ranei i o whakaritenga motuhake, whakapaa mai ki a maatau ki sales@yihuipharm.com. Kia mahara, me Yihui, kei te uru atu koe ki tetahi hua o te kounga kore e rite, e tautokohia ana e nga tiwhikete e tohu ana i to maatau pono ki te hiranga i te maakete o te ao.